Viên nén là một dạng bào chế được xem như biểu tượng của các loại dược phẩm. Trong bài viết này, các bạn hãy cùng BLab tìm hiểu tổng quan về những đặc điểm của dạng bào chế viên nén nhé!
1. Viên nén là gì?
Viên nén là thiết kế dược phẩm dạng rắn và trong đó thành phần của nó bao gồm dược chất, tá dược với hàm lượng, tỷ lệ thích hợp trộn với nhau và qua kỹ thuật bào chế để tạo nên hình dạng, kích thước, đạt các tiêu chuẩn theo quy định đã được đề ra.
Được các nhà khoa học Ả Rập cổ đại ghi chép từ thế kỷ X khi sản xuất dược phẩm dưới dạng viên nén bằng cách ép hoạt chất, tá dược bằng những khuôn gỗ một cách thô sơ. Cho đến năm 1843, phát minh sản xuất thuốc viên từ việc nén bột mới được công nhận. Năm 1874 là bước ngoặt cho sự phát triển nở rộ của dạng bào chế viên nén khi cho ra đời máy dập. Ngày nay, dạng bào chế viên nén trong dược phẩm chiếm ⅔ số dược phẩm được lưu hành.
Các bạn có thể tìm hiểu thêm về bài viết: Các dạng bào chế của thực phẩm chức năng
2. Phân loại viên nén
Hiện tại, viên nén được chia làm 3 loại chính đó là:
- Viên dập thẳng
- Viên tạo hạt ướt
- Viên tạo hạt khô
Các dòng dược phẩm được thiết kế dạng viên nén được cân nhắc lựa chọn một cách kỹ càng trước khi đưa vào sản xuất, điều này phụ thuộc vào khả năng chịu nén, trơn chảy của dược chất. Không chỉ vậy, các nhà nghiên cứu còn tìm hiểu về tỷ lệ dược chất với tá dược và đặc tính lý hóa, độ bền của dược chất với nhiệt độ và độ ẩm.
Một số hình dạng của viên nén ta có thể kể đến như là hình tròn, hình tim, hình trứng, hình thuôn,….Ngoài hình thức bên ngoài dùng để nhận biết ta cũng có thể sử dụng các dữ liệu như kích thước hoặc các dạng bao (bao đường, bao film), cách phân loại này giúp nhận biết, bảo quản và phân biệt các biệt dược cùng hoạt chất cùng tác dụng.
Về cơ chế hoạt động của viên nén ta có thể chia thành 3 loại:
- Viên phóng thích hoạt chất tức thời (viên quy ước): gồm các viên uống thông thường, tan trong dạ dày. Thời gian tác dụng ngắn (4-8 giờ).
- Viên phóng thích hoạt chất trễ: viên không giải phóng ngay mà đến một thời điểm hoặc vị trí nào đó thì viên mới bắt đầu giải phóng và tốc độ giải phóng nhanh như viên quy ước. Tiêu biểu cho nhóm này là viên bao tan trong ruột sử dụng cho thuốc kém bền với Acid dịch dạ dày nên cần được bảo vệ bằng màng bao, xuống ruột non mới bắt đầu giải phóng.
- Viên phóng thích hoạt chất biến đổi gồm các viên giải phóng kéo dài: viên này thường sử dụng tá dược kéo dài thời gian giải phóng dược chất, có thể kết hợp phóng thích chậm với phần liều duy trì và phóng thích nhanh với liều khởi đầu hoặc giải phóng theo đợt. Thời gian tác dụng tối thiểu gấp đôi viên quy ước.
3. Ưu và nhược điểm của viên nén
Ưu điểm:
- Là dạng bào chế được sử dụng phổ biến nhất, được chia liều chính xác cho từng viên.
- Sử dụng tiện lợi, dễ dàng.
- Dễ bảo quản, lưu trữ, vận chuyển và mang theo.
- Dễ che giấu mùi vị hơn thuốc bột, cốm và các dạng bào chế dung dịch khác.
- So với việc sử dụng đường tiêm thì dạng viên nén an toàn, tránh nhiễm khuẩn khi dùng, nếu uống nhầm hoặc ngộ độc thuốc thì hoàn toàn có thể xử lý bằng gây nôn, rửa ruột để tránh hấp thu vào máu.
Nhược điểm:
- Không phải hoạt chất nào cũng có thể bào chế dưới dạng viên nén do chịu nén kém hoặc hàm lượng dược chất rất lớn, kém bền qua đường uống (tinh dầu, phenol,… hoặc các hoạt chất gây cháy nổ).
- Không dùng được cho 1 vài đối tượng như: người hôn mê, trẻ sơ sinh, người già khó nuốt,…
- Khả năng giải phóng dược chất của viên nén so với các dạng bào chế khác là chậm, không ổn định và sinh khả dụng kém hơn khi cùng so sánh trên một hoạt chất.
4. Thành phần dạng bào chế viên nén
4.1. Dược chất
Độ ổn định trong quá trình sản xuất là một yêu cầu bắt buộc dùng cho dược chất bào chế dược phẩm. Mức khả năng chịu nén nhất định, lượng hoạt chất mỗi viên không được quá cao khiến cho kích thước viên nén to, khó sử dụng.
Ta có thể dùng một hoặc kết hợp nhiều dược chất với nhau trong công thức, tuy theo hiệu quả điều trị mong muốn. Lưu ý rằng việc tương tác lý hóa hoặc tương kỵ giữa các dược chất với nhau.
4.2. Tá dược
Tá dược trong bất cứ các loại thuốc đều là thành phần vô cùng quan trọng. Phần lớn thì các dược phẩm đều cần kết hợp tá dược và dược chất với nhau để thuận tiện cho việc sản xuất, bảo quản và tăng tính hiệu quả. Không chỉ vậy, việc làm đó còn giúp cho sản phẩm kéo dài tác dụng, tăng tính thẩm mỹ. Một số nhóm tá dược chính là: độn, dính, rã, trơn, bao.
Độn:
- Tá dược độn có vai trò đảm bảo khối lượng viên đủ lớn để thuận tiện cho việc nén và sử dụng những công thức mà tỷ lệ dược chất bé. Không chỉ vậy, một số tá dược độn còn thay đổi đặc tính vật lý cho dược chất như khả năng chịu nén, điều hòa trơn chảy cho bột, cải thiện sinh khả dụng cho viên.
- Các yêu cầu để có thể trở thành tá dược độn thích hợp đó là: yêu cầu trơ với các thành phần còn lại, ổn định về vật lý, hóa học. Không tạo điều kiện, môi trường cho vi sinh vật phát triển, không có tác dụng dược lý riêng. Không ảnh hưởng xấu đến sinh khả dụng của thuốc.
- Tá dược độn thường chia thành 2 nhóm là tá dược độn thân nước (gồm các loại đường) và tá dược độn sơ nước (tinh bột, muối vô cơ, Cellulose). Nếu như phân loại tá dược độn theo nguồn gốc thì ta có 3 nhóm: hữu cơ (tinh bột, đường, Cellulose), vô cơ (các muối Calci) và tá dược độn đa chức năng (bột phun sấy hỗn hợp tá dược khác nhau, kết hợp 2 hoặc 3 tá dược độn với vai trò khác nhau).
Dính:
- Tá dược dính có hiệu quả cải thiện độ bền cơ học cho viên nén, cải thiện khả năng chịu nén để giúp quá trình tạo hạt dễ dàng nhờ tạo ra các liên kết tiểu phân, cầu nối lỏng giúp gắn kết các thành phần với nhau.
- Khả năng cải thiện độ cứng, chất có thể phân tán tá dược dính lên các tiểu phân khối bột là yếu tố dùng để lựa chọn tá dược dính.
- Khi tạo hạt ta cần có kích thước phù hợp với lượng tá dược dính thích hợp để dễ dàng tạo hạt, tá dược dính cần ít ảnh hưởng tới độ rã, hòa tan viên.
- 15% là mức tối đa của hàm lượng tá dược dính sử dụng trong dược phẩm, điều này có liên quan tới phương pháp sản xuất.
Rã:
- Cơ chế rã viên ta có thể kể đến như: cơ chế sinh khí, cơ chế trương nở, cơ chế phục hồi cấu trúc, cơ chế sinh nhiệt và đặc biệt là cơ chế vi mao quản,.. Các cơ chế này tác động dược phẩm để phá vỡ các liên kết tiểu phân giúp khối rắn tạo thành hạt cốm hoặc bột thuốc.
- Tá dược rã dùng trong việc giúp viên nén sở hữu được quá trình rã thành thuốc cốm hoặc rã thành bột.
- Quá trình rã viên phụ thuộc vào bản chất hóa học của tá dược, lực dập viên, đặc điểm môi trường thử pH, nhiệt độ, độ tan các thành phần hóa học, độ xốp của viên, mức độ tạo liên kết chéo.
Trơn:
- Tá dược trơn có công dụng chống dính khuôn dễ dàng sản xuất, giảm ma sát để máy móc hoạt động không bị tiêu hao nhiều năng lượng, giảm ma sát để các tiểu phân bột trơn chảy tốt hơn, phân liều chính xác khi dập viên, giúp dược phẩm có độ bóng đẹp.
- Tá dược trơn chia thành 2 nhóm chính là: tá dược trơn tan được và tá dược trơn không tan.
- Phân loại theo bản chất hóa học tá dược trơn được chia thành năm nhóm là: Acid béo, Alcol béo, Hydrocarbon (dầu khoáng, Acid Stearic, Octacosane…), Ester của Acid béo (các dầu thực vật, Magnesium Lauryl Sulfate, Sucrose Monopalmitate,…), muối của Acid béo như Mg Stearate, Al Stearate, Ca Stearate,..
Bao:
- Tá dược bao có vai trò bảo vệ, che dấu mùi vị, kiểm soát giải phóng dược chất, nhận biết sản phẩm, tăng tính thẩm mỹ, đưa dược chất có hàm lượng nhỏ lên viên.
- Kỹ thuật của quá trình bao là: bao đường cần bao lót, bao bồi, làm nhẵn viên, phun màu, đánh bóng và in nhãn. Bao film là quá trình lặp lại hai thao tác là sấy nóng viên và phun dịch bao lên viên.
- Trong bao film thì tốc độ bốc hơi dung môi, tốc độ phun dịch, lưu lượng khí nóng vào và ra là các yếu tố ảnh hưởng tới quá trình hình thành màng Film. Bề mặt viên nhân nếu nhẵn thì sẽ bao sẽ tốt hơn: kích thước giọt phun phụ thuộc và áp xuất phun và đường kính vòi phun.
Bài viết được thực hiện bởi đơn vị BBae Lab. Hiện tại, BBae Lab đang là nhà phần phối chính hãng “Viên sủi giảm cân Balporo BBae xuất xứ Hàn Quốc” tại Việt Nam.
Để tìm hiểu thêm về sản phẩm viên sủi Balporo BBae các bạn có thể đọc bài viết: Balporo BBae – Viên sủi giảm cân số 1 tại Hàn Quốc.
Để đặt mua sản phẩm viên sủi Balporo BBae, mời các bạn tham quan gian hàng của BBae Lab nha: Cửa hàng BBae Lab
